Список препаратов бета-адреноблокаторов и их применение

Как ни странно, о бета блокаторах человечество заговорило только в последние несколько лет, причем это вовсе не связано с моментом изобретения этих препаратов. Бета блокаторы известны медицине давно, однако сейчас каждый сознательный пациент, страдающий патологией сердца и сосудов, считает необходимым иметь хотя бы минимальные знания о том, при помощи каких лекарств можно победить болезнь.

История появления препаратов

Фармацевтическая промышленность никогда не стояла на месте – ее подталкивали к успеху все обновленные факты о механизмах того или иного заболевания. В 30-х годах прошлого века медики заметили, что сердечная мышца начинает работать существенно лучше, если на нее влиять определенными средствами. Немного позже вещества получили название бета-адреностимуляторов. Ученые установили, что эти стимуляторы в организме находят себе «пару» для взаимодействия, и в исследованиях через двадцать лет впервые была предложена теория существования бета-адренорецепторов.

История появления препаратов

Еще немного позже было установлено, что сердечная мышца наиболее подвержена выбросам адреналина, который заставляет сокращаться кардиомиоциты с бешеной скоростью. Так и происходят сердечные приступы. Для защиты бета-рецепторов ученые предполагали создать специальные средства, предотвращающие пагубное влияние агрессивного гормона на сердце. Успеха достигли в начале 60-х, когда изобрели протеналол – пионер бета блокатор, защитник бета-рецепторов. Ввиду высокой канцерогенности протеналол был видоизменен и для массового производства выпустили пропранолол. Разработчики теории бета рецепторов и блокаторов, а также самого препарата получили наивысшую отметку в науке – Нобелевскую премию.

Что такое бета и альфа-блокаторы

Препараты, которые причислены к категории адреноблокаторов, принято, в свою очередь, классифицировать на несколько подгрупп, и это несмотря на то, что все они могут быть эффективно использованы во время лечения скачков давления.

Альфа-адреноблокаторы – это биохимически активные вещества, которые воздействуют на альфа-рецепторы. Их принимают при гипертонии эссенциальной и симптоматической. Благодаря таблеткам сосуды дилятируются, за счет чего ослабевает их сопротивление в сторону периферии. Благодаря этому эффекту кровоток значительно облегчается, а уровень давления понижается. Помимо этого, альфа-адреноблокаторы приводят к уменьшению количества вредного холестерина и жира в крови.

Бета-адреноблокаторы также классифицируются на две категории:

Что такое бета и альфа-блокаторы
  1. Действуют только на рецепторы типа 1 – такие препараты обычно называют селективными.
  2. ЛС, которые воздействуют на оба вида нервных окончаний – их уже именуют неселективными.

Обратите внимание на то, что адреноблокаторы второго вида нисколько не препятствуют чувствительности рецепторов, через которые те реализуют свой клинический эффект.

Обратите внимание на то, что благодаря способности снижать ЧСС, бета-блокаторы могут быть применены не только для лечения эссенциальной ГБ, но и для устранения проявлений ишемической болезни сердца.

Механизм действия

Адренолитики – это препараты, которые объединены одним фармакологическим воздействием – возможностью нейтрализации адреналиновых рецепторов сердца и сосудов. Они выключают рецепторы, реагирующие в обычном состоянии на норадреналин и адреналин. Эффекты адренолитиков являются противоположными с норадреналином и адреналином и характеризуются снижением давления, расширением сосудов и сужением просвета бронхов, уменьшением глюкозы в крови. Препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализующиеся в сердце и стенках сосудов.

Препараты альфа-адреноблокаторы оказывают расширяющее воздействие на сосуды органов, в особенности на кожу, слизистые, почки и кишечник. За счет этого происходит антигипертензивный эффект, уменьшение периферического сопротивления сосудов, улучшение кровотока и кровоснабжения периферических тканей.

Механизм действия

Рассмотрим, что такое бета-блокаторы. Это группа препаратов, связывающаяся с бета-адренорецепторами и блокирующая воздействие на них катехоламинов (норадреналина и адреналина). Они считаются основными лекарственными средствами при терапии эссенциальной артериальной гипертонии и увеличенного давления. Применяют их для этой цели с 60-х годов 20 века.

Читайте также:  Гипертоническая болезнь и особенности патогенетической картины

Механизм действия выражен в возможности блокировать бета адренорецепторы сердца и остальных тканей. При этом возникают следующие эффекты:

  • Снижение ЧСС и сердечного выброса. Из-за этого необходимость миокарда в кислороде становится меньше, растет число коллатералей и происходит перераспределение миокардиального кровотока. Бета-адреноблокаторы обеспечивают защиту миокарда, снижая риск инфаркта и осложнений после него;
  • Снижение периферического сопротивления сосудов из-за уменьшения вырабатывания ренина;
  • Уменьшение высвобождения норадреналина из нервных волокон;
  • Увеличение вырабатывания сосудорасширяющих факторов, таких как простагландин е2, оксид азота и простациклин;
  • Снижение артериального давления;
  • Уменьшение всасывания ионов натрия в области почек и чувствительности каротидного синуса и барорецепторов дуги аорты.

Бета-блокаторы обладают не только гипотензивным действием, но и рядом других свойств:

Механизм действия
  • Антиаритмическая активность, обусловленная угнетением воздействия катехоламинов, уменьшением скорости импульсов в области предсердно-желудочковой перегородки и замедлением синусового ритма;
  • Антиангинальная активность. Блокируются бета-1 адренергические рецепторы сосудов и миокарда. Из-за этого снижается ЧСС, сократительная способность миокарда, АД, растет продолжительность диастолы, коронарный кровоток становится лучше. В общем, уменьшается потребность сердца в кислороде, увеличивается толерантность к нагрузкам физического характера, происходит сокращение периодов ишемии, уменьшается частота ангинозных приступов у пациентов с постинфарктной стенокардией и стенокардией напряжения;
  • Антиагрегантная способность. Замедляется агрегация тромбоцитов, стимулируется синтез простациклина, вязкость крови уменьшается;
  • Антиоксидантная активность. Происходит ингибирование свободных жирных кислот, которые вызваны катехоламинами. Снижается потребность в получении кислорода с целью дальнейшего обмена веществ;
  • Снижается венозный приток крови к сердцу, объем циркулирующей плазмы;
  • Уменьшается секреция инсулина вследствие угнетения гликогенолиза;
  • Происходит седативное воздействие, растет сократительная способность матки при беременности.

Классификация БАБ

Большинство БАБ воздействуют исключительно на β1-адренорецепторы, которые находятся в гладкомышечной ткани сердца. Но есть и такие, которые воздействуют на β1-, β2-рецепторы. Поэтому БАБ подразделяют на:

  • селективные бета-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы, которые находятся в миокарде;
  • неселективные, влияющие на β1-, β2-адренорецепторы.

Также адреноблокаторы могут оказывать сосудорасширяющее действие. Поэтому их разделяют на:

  1. БАБ, не обладающие сосудорасширяющими свойствами. Они могут быть неселективными (пропранолол, соталол, надолол) и селективными (атенолол, бисопролол, метопролол).
  2. Сосудорасширяющие БАБ. Их тоже подразделяют на кардиоселективные (небиволол, карведилол, целипролол) и неселективные (буциндолол, пиндолол, лабеталол).

У большинства гипертоников повышено сопротивление сосудов, нарушена работа сердца. Поэтому им рекомендуют селективные бета-адреноблокаторы. Выбор этих препаратов очень широк, они по-разному расширяют сосуды. Существует 4 основных механизма их действия:

  1. Оказывают выраженное действие на бета-рецепторы, находящиеся в сосудах (пиндолол, целипролол). Для длительной терапии эти лекарства не подходят. Они учащают сердцебиение, в основном в ночное время. Поэтому противопоказаны больным с ишемией сердца.
  2. Влияют также на альфа-адренорецепторы (карведилол, лабеталол).
  3. Высвобождают из эндотелиальных клеток оксид азота, который расширяет сосуды (небиволол).
  4. Обладают прямым сосудорасширяющим действием.

Интересный факт. Было исследовано влияние карведилола при лечении гипертонии у больных сердечной недостаточностью, с острым инфарктом миокарда. Было выявлено, что использование этого препарата снижает смертность на 49 %.

Но самостоятельно начинать его принимать не следует. Он может вызвать депрессию, кровотечения. Противопоказан препарат больным бронхиальной астмой, стенокардией. Поэтому перед тем как начать пить лекарство, необходимо посоветоваться с врачом.

Читайте также:  Синдром нижней полой вены у беременных симптомы

Механизм действия

В случае использования препаратов в малой дозировке, происходит блокировка адренорецепторов, принадлежащих к подгруппе «Pj». Из этого следует, что средства действуют в органах, тканевые структуры которых имеют в основном β1-адренорецепторы. При передозировке селективных бета-адреноблокаторов возможна и частичная блокировка β2-рецепторов. Кроме того, средства этой категории оказывают большее влияние на снижение диастолического давления. В редких случаях кардиоселективные бета-адреноблокаторы могут привести к бронхоспазму. Поэтому пациентам с бронхиальной астмой проводить лечение с помощью этих препаратов не следует.

Патофизиология

Мерцательная аритмия вызывается множеством электрических импульсов, возникающих в предсердиях по механизму «re-entry», которые передаются через АВ-соединение, зачастую вызывая тахикардию с нерегулярным сокращением желудочков. Частота проведения возбуждения к желудочкам зависит от рефрактерности АВ-узла. Отсутствие нормального сокращения предсердий приводит к нарушению наполнения кровью желудочков, что называется «потерей предсердной подкачки».

Кроме того, отсутствие полноценного сокращения предсердий приводит к застою крови и способствует образованию сгустков. Поэтому при восстановлении синусового ритма и появлении организованного сокращения предсердия эти тромбы могут отрываться и попадать в системный кровоток, приводя к эмболическим явлениям, таким как инфаркт миокарда или инсульт.

  • потерей предсердной подкачки (т.е. синхронизированного сокращения предсердий)
  • нерегулярным желудочковым ответом
  • слишком быстрой частотой сокращения желудочков

Конкор, Бисогамма, Бидоп, Арител, Биол, Бисопролол-Тева Кординорм, Коронал, Нипертен

Действующее веществобисопролол. Бисопролол – один из самых распространенных и широко применяемых сегодня кариоселективных бета-адреноблокаторов. Его высокая эффективность доказана во многих клинических исследованиях.

Препараты применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности. Обеспечивают надежное и плавное 24-часовое антигипертензивное действие.

Практически не влияют на уровень глюкозы крови, поэтому зачастую становятся препаратами выбора при сахарном диабете. Их можно назначать пожилым людям. Доказано, что бисопролол не оказывает негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин.

В инструкции к бисопрололу перечислен внушительный список побочных эффектов, однако данный препарат переносится пациентами лучше, чем многие другие бета-блокаторы. При этом тяжелые нежелательные реакции встречаются весьма редко. Несколько реже отмечается и синдром отмены.

Следует с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков.

Препарат принимают, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака.

Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем артериального давления и пульса. Обычные дозы при артериальной гипертензии и стенокардии – 5-10 мг, при легкой артериальной гипертензии – 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 1,25 мг в сутки в течение 1 недели. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг в сутки и затем, прибавляя каждую неделю по 1,25 мг, под контролем артериального давления и пульса, стремятся достичь дозы 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Какой бета-блокатор лучше?

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Читайте также:  На всем теле начинают появляться сосудистые звездочки

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Особенности приема

Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.

Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:

  • таблетки принимают после еды;
  • во время терапии следят за ЧСС;
  • при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
  • терапию не прекращают без рекомендации специалиста.

Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.

Перед началом лечения пациент должен сообщить врачу о наличии заболеваний, которые могут быть основанием для отмены адреноблокаторов.

Лекарства из указанной группы принимаются во время или после еды. Это снижает возможное отрицательное воздействие препаратов на организм. Продолжительность приема, режим дозировки и прочие нюансы определяет врач.

Во время приема необходимо постоянно проверять частоту сердцебиения. Если этот показатель заметно уменьшается, следует изменить дозировку. Нельзя самостоятельно прекращать прием лекарства, начинать использовать другие средства.

Синдром отмены

Бета-адреноблокаторы – это средства, которые при резком прекращении использования вызывают синдром отмены.

Это выражается в следующих явлениях:

  • резком ухудшении самочувствия;
  • повышение пульса, утяжеление сердечных ударов;
  • приступы гипертонии.
Синдром отмены

Отменять их стоит постепенно. Прекращение приема столь серьезного лекарства должна проходить после консультации с врачом и с выполнением всех рекомендаций.

Многообразие веществ для снижения артериального давления дает возможность выбрать именно, тот, который поможет вылечить проблему и не допустить возникновения рецидива. При выборе препарата стоит обратить внимание на лекарства с минимальным количеством побочных реакций и на вещества, обладающие внутренней симпатомиметической реакцией. Они поспособствуют улучшению состояния, не допуская значительного снижения показателей давления и пульса.

Еще много важных сведений о бета-адреноблокаторах вы узнаете из следующего видео.