Показания и противопоказания к назначению сердечных гликозидов

В статье пойдет речь о медицинских средствах, использующихся при сердечной недостаточности. И о правильном применении и дозировании, о показаниях и противопоказаниях.

Медицинская библиотека

  • Акушерство и гинекология
  • Анатомия и физиология
  • Анестезиология и реаниматология
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни пищеварительной системы
  • Болезни сердечно-сосудистой системы
  • Гематология
  • Дерматология и венерология
  • Инфекционные болезни
  • Информация
  • Контрацепция
  • Красота, здоровье, долголетие
  • Неврология и невропатология
  • Онкология
  • Оториноларингология
  • Офтальмология
  • Педиатрия
  • Психология и психиатрия
  • Сексология и сексопатология
  • Стоматология
  • Судебная медицина
  • Терапия
  • Урология и нефрология
  • Фармакология
  • Хирургия
  • Эндокринология
  • Энциклопедия
  • Химические вещества и лекарства
  • Углеводы и гипогликемичесие средства (внеш)
  • Углеводы
  • Гликозиды
  • Сердечные гликозиды

Как действуют сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте, горицвете, активно использующихся фармацевтической промышленностью. При использовании подобных препаратов, удается  добиться увеличения сердечных сокращений при минимальной потребности в кислороде. Применение подобных препаратов обеспечивает сужение артерий и вен, что является их особенностью. Такое положение требует внимательного, медленного введения лекарственных средств.

Попадая в организм, гликозиды соединяются с водой, провоцируя синтез агликонов и гликанов. Гликаны не влияют на работу сердечной мышцы, но способствуют быстрому растворению и соединению гликозидов с плазмой. Проще говоря, гликаны обеспечивают быстрое проникновение гликозидов непосредственно в сердечные ткани, что обеспечивает ускоренное действие препарата.

Сердечные гликозиды при хронической недостаточности принимаются перорально. Попадая в желудочно-кишечный тракт, они быстро всасываются в кровеносную систему, соединяются с белком плазмы,  а затем трансформируются в ткани миокарда. Длительность воздействия гликозидов на сердечную деятельность обусловлена следующими условиями:

  • вещества накапливаются, а не выводятся из организма;
  • обеспечивается длительное воздействие на миокард;
  • использование гликозидов обеспечивает длительный гематоэнцефалический эффект.

Чем прочнее происходит соединение гликозидов с белками плазмы, тем длительнее эффект воздействия. Это быстро ощущает пациент на функциях своей сердечно-сосудистой системы. Сокращается количество сердечных сокращений, нормализуется давление. Сердце работает более спокойно, так как замедляется сердечный ритм.

Важно! Гликозиды имеются в каждой аптеке в свободном доступе. Прилагаемая инструкция предназначена только для медицинского персонала. Самостоятельный прием запрещен!

Наиболее популярным растением, используемым при производстве гликозидов, является строфант гладкий. Вытяжку из этой многолетней лианы используют при изготовлении таблеток, инъекционных растворов. Подобные лекарства не содержат посторонних примесей. Несмотря на это, ассортимент их достаточно обширен.

Назначение гликозидов осуществляется лечащим врачом после тщательного диагностического обследования. Особенно важно сдать анализы на совместимость, чтобы исключить серьезные побочные эффекты. Дозировка и методы введения определяются только врачом.

Сердечные гликозиды: список названий препаратов, механизм действия и классификация

Улучшение работы сердца может корректироваться приемом сердечных гликозидов. Эти препараты способны увеличить сердечный выброс, но при этом есть риск возникновения серьезных побочных эффектов. Поэтому перед приемом препаратов из этой фармакологической группы желательно ознакомиться с их механизмом действия и возможной токсичностью.

Сердечные гликозиды (СГ) представляют собой класс органических соединений, которые увеличивают сердечный выброс и уменьшают скорость сокращений миокарда. Основное воздействие направлено на клеточный натрий-калиевой АТФ-азный насос. Медицинское назначение — это лечение сердечной недостаточности и сердечной аритмии.

Читайте также:  Сердце и магистральные сосуды. Изолированный стеноз легочной артерии

Относительная токсичность СГ не позволяет их широко использовать.

Древние египтяне и римляне сначала использовали растения, содержащие сердечные гликозиды, как лекарственные средства для помощи при сердечных заболеваниях.

Сердечные гликозиды: список названий препаратов, механизм действия и классификация

Токсичность от травяных сердечных гликозидов была хорошо известна к 1785 году, когда Уильям Уайтинг опубликовал свою классическую работу, описывающую терапевтическое использование и токсичность наперстянки D purpurea. [1 — Bessen HA.

Therapeutic and toxic effects of digitalis: William Withering, 1785. J Emerg Med. 1986; 4(3):243-8]

Сердечные гликозиды, наиболее часто встречающиеся в качестве вторичных метаболитов у нескольких растений, таких как наперстянка, имеют разнообразный биохимический эффект в отношении функции сердечных клеток. В результате недавно проведенных исследований СГ также были предложены для комплексного лечения раковых заболеваний.

: Базисная фармакология кардиотонических средств

Сердечные гликозиды – описание, состав

Сердечные гликозиды – это группа медицинских лекарств, при помощи которых производится лечение понижения сократительной способности сердечной мышцы, по разным причинам. Они присутствуют в некоторых растениях, имеют кардиотоническую активность. При крупных дозах они могут выступить для сердца как яд.

Они состоят из:

Сердечные гликозиды: список названий препаратов, механизм действия и классификация

Агликон – это не сахаристая часть, содержащая стероидное ядро и ненасыщенное лактонное кольцо. Он обеспечивает кардиотоническое действие гликозидов. Агликон это самая важная часть гликозидов, так как от них зависит терапевтическое действие.

Гликон – часть содержащая сахар, которая действует на впитываемость гликозидов, величину их растворимости, умение соединятся с белками крови и тканей.

Чтобы гликозиды проявляли активность обязательно наличие лактонного кольца, а также стероидного ядра. А сахара влияют на всасывание, метаболизм, полувыведение препарата.

Помощь при отравлении гликозидами

В случае если возникли симптомы отравления сердечными гликозидами, в первую очередь нужно обратиться за медицинской помощью. Делать это стоит незамедлительно, так как в некоторых случаях передозировка лекарствами может быть смертельна опасна.

Основные действия в этом случае:

  • Прекращение приема препарата;
  • Промывание желудка;
  • Прием сорбентов для быстрого вывода токсинов из организма. Наиболее распространенный вариант – обычный активированный уголь.
Сердечные гликозиды: список названий препаратов, механизм действия и классификация

В зависимости от степени отравления, больному могут назначить капельное введение глюкозы, хлорида калия, лидокаина или иных препаратов.

Получение сердечных гликозидов

Чтобы получить гликозиды применяют этанол и метанол, после принятия которых, не появляется гидролиз сердечных гликозидов.

Осуществляются опыты с отдельными веществами или очищенным выведением из растительного сырья:

  • Углеводной части молекулы;
  • Стероидного ядра;
  • Лактонного ненасыщенного кольца.

Вне лаборатории можно провести опыт, используя пикратную бумагу. В нее заворачивают цветок, а затем сдавливают чем-то тяжелым. Если бумага окрашивается в красный, это значит, тут присутствуют сердечные гликозиды.

Когда требуется медицинская помощь?

Сердечные гликозиды: список названий препаратов, механизм действия и классификация

Поскольку гликозидная интоксикация является серьезным, угрожающим жизни состоянием, медицинская помощь обязательна во всех случаях.

Бригаду скорой медицинской помощи необходимо вызвать, если на фоне приема препаратов появились симптомы со стороны хотя бы одной из систем (пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой).

В условиях стационара пострадавшему будет оказана квалифицированная помощь:

Противопоказания к применению

СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.

СГ противопоказаны при шоке.

Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.

Эффект от препаратов

Действие лекарственных средств на орган характеризуется тем, что изменяются все основные функции организма.

Читайте также:  Неотложная помощь при пароксизме желудочковой тахикардии

Все эффекты, причиняемые лекарствами на миокард, делятся на:

  1. Инотропный положительный эффект, который является причиной повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.
  2. Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.
  3. Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.
  4. Баротропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

Строфантин

Сердечные гликозиды помогают в лечении болезней миокарда. Показания к их применению:

  • острое течение критической декомпенсации хронической недостаточности работы сердца на фоне отека легких;
  • мерцательная аритмия, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия и прочие наджелудочковые нарушения ритма.

К препаратам группы строфантина относятся:

Строфантин К

Строфантин Г

Механизм действия

Полярный гликозид, повышает силу и скорость сократимости миокарда, увеличивает ударный и минутный объемы сердца

Показания

Сердечная недостаточность

Суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия

Противопоказания

Брадикардия, кардиомиопатия, перикардит

Констриктивный перикардит

Дозировка

Внутривенно по 0,1 мг в сутки

Внутривенно по 4 мл ежедневно

Цена, рублей

30 за 10 ампул по 1 мл

25 за 10 ампул по 1 мл

Что такое сердечные гликозиды, из чего производятся, список препаратов

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

  • значительно улучшить качество жизни;
  • уменьшить выраженность симптоматики СН;
  • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Сердечные гликозиды: список препаратов, признаки передозировки

Препараты

Рассмотрим, особенности применения сердечных гликозидов, список лекарственных препаратов, механизм действия, классификацию, показания и противопоказания, разберемся с дозировкой и передозировкой, побочными эффектами, результатами терапии.

Механизм действия препаратов

Сердечные гликозиды – это группа лекарственных средств-кардиотоников растительного происхождения, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все растения содержат вещество агликон, обеспечивающее стимулирующее воздействие на миокард.

Синтез агликона в промышленных масштабах позволил создать лекарственные препараты двух групп: полярные (Строфантин, Коргликон) и относительно полярные (Дигоксин, Целанид).

Эти синтезированные средства замедляют ритм сердца, но при этом заставляют миокард сокращаться сильно, ритмично, продуктивно, что улучшает циркуляцию крови, купирует ее застой, дает сердцу время на отдых.

Сегодня кардиотоники входят в число наиболее эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности.

Механизм действия сердечных гликозидов основан на способности балансировать ионный, энергетический обмен, метаболизм. Кроме того, препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость сердца, стабилизируют гемодинамику. Некоторые способны оказывать седативное действие на ЦНС.

Однако у кардиотоников есть опасное свойство: при передозировке возникает гиперкалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, что повышает возбудимость миокарда, провоцирует аритмию, прогрессирование сердечной недостаточности. Кроме того, возможна интоксикация сердечными гликозидами, часто с фатальным исходом.

Особенности лечения

Быстродействующие сердечные гликозиды применяются без определенных схем лечения, поскольку быстро выводятся из организма, не обладают кумулятивным эффектом и практически исключают передозировку препаратами (Коргликон, Строфантин).

Сердечные гликозиды средней длительности действия (Дигоксин) уже демонстрируют способность к накоплению в тканях сердца, что может спровоцировать передозировку. Тем более – пролонгированные средства. Чтобы избежать возможной передозировки соблюдается двухэтапность терапии.

Сердечные гликозиды: список препаратов, признаки передозировки
  • Первый этап – период насыщения гликозидами. Он характеризуется постепенным увеличением дозы препарата, пока не станет очевидным улучшение состояния пациента. При этом контроль врача за признаками передозировки – обязателен.
  • Второй – период поддерживающих доз. В это время постепенно понижают дозу сердечных гликозидов до минимального уровня, когда все достигнутые эффекты сохраняются. Эта доза и будет постоянной для приема пациентом.
Читайте также:  10 безопасных лекарственных препаратов при сахарном диабете

Самолечение недопустимо.

Дозировка и передозировка основных препаратов

Важность дозировки сердечных гликозидов определяется их кумулятивным (накопительным) эффектом, медленным удалением из организма, то есть возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемым результатом, вплоть до остановки сердца.

Первыми признаками гликозидного отравления являются:

  • диспепсия;
  • симптомы интоксикации: головная боль, продрома, подташнивание;
  • боли в желудке, кишечнике;
  • тахикардия или брадикардия;
  • загрудинный дискомфорт;
  • экстрасистолы.

В тяжелых случаях поражается зрительный аппарат: нарушается цветоощущение, размеры предметов становятся непропорциональными. Может развиться острая задержка мочи. Галлюцинации. При первых признаках дигиталисной интоксикации сердечные гликозиды отменяют. Основные препараты, используемые при лечении сердечных патологий, вызывающие передозировку, представлены в таблице.

Результаты терапии, прогноз

Поскольку сердечные гликозиды становятся опасными в случае передозировки, но без их использования невозможно лечение тяжелых случаев сердечной недостаточности, существуют специальные схемы относительно безопасного приема этих препаратов. Длительность терапии соотносится со степенью тяжести СН. На этой основе строится прогноз эффективности лечения.

Степень тяжести СНДлительность леченияПрогноз эффективности
2 степень Двух-трехмесячные курсы, дважды (трижды)/год До 90%
3 степень Курс в 3-4 месяца, дважды (трижды)/год До 70%
4 степень Пожизненно До 40%

Сердечные гликозиды – вещества не новые, но не утратили свою актуальность и сегодня. Основа успеха – лечение под контролем специалиста, чтобы польза многократно превысила возможный вред.

Последнее обновление: 24 января, 2020 Обзор сердечных гликозидов (кардиотоников), механизм действия, признаки передозировки препаратамиСсылка на основную публикацию

Побочные действия

Решив начать прием Эутирокса, необходимо помнить о том, что он изначально все-таки не предназначен для похудения. Кроме того, даже у относительно здоровых людей он может вызывать различные неприятные побочные эффекты. К последним относятся:

  • Нарушение работы сердечно-сосудистой системы организма (тахикардия);
  • Нарушение деятельности ЖКТ, в частности, расстройство желудка;
  • Повышение АД;
  • Повышение температуры тела;
  • Усиленное потоотделение;
  • Тремор кончиков пальцев;
  • Ухудшение сна, бессонница;
  • Снижение функции щитовидной железы;
  • Аллергические реакции.

Последние могут иметь различные проявления. При этом острые анафилактические реакции наблюдаются крайне редко. Гораздо чаще аллергия может проявиться в виде покраснений кожи, зуда, крапивницы или высыпаний на кожных покровах.

Кроме того, прием препарата может вызвать конъюнктивит, ринит, отек мягких тканей и даже потерю волос из-за нарушения их структуры.

Однако при правильном приеме препарата, риск возникновения этих явлений сводится к минимуму.

Сердечные гликозиды – список препаратов

  • Дигоксин. Применяют внутрь или внутривенно;
  • Дигитоксин. Применяют таблетки или свечи;
  • Целанид. В виде таблеток или инъекций;
  • Строфантин К. Принимают в виде внутривенной инъекции;
  • Коргликон. Внутривенная инъекция;
  • Медилазид. Принимают в виде таблеток.
Сердечные гликозиды – список препаратов

При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.

Сердечные гликозиды – список препаратов

Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Сердечные гликозиды – список препаратов

Диготоксин тоже немало известный препарат. Но применяют его гораздо реже. Потому что его очень много скапливается в организме. Именно поэтому, очень сложно подобрать оптимальную дозу препарата для пациента.