Нитраты при стенокардии: принцип действия, формы, названия препаратов

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

Механизм проявления ИБС

Независимо от причин возникновения ишемии миокарда (это могут быть атеросклероз, спазмы сосудов, врождённые пороки сердца и множество других патологий), проявление болезни характеризуется нарастанием несоответствия между потребностями сердечной мышцы в поставке кислорода и питательных веществ и способностью коронарных сосудов обеспечить необходимый кровоток. В результате этого процесса возникает кислородное голодание клеток миокарда, сопровождающееся выделением токсинов – они и являются катализатором для выработки сигналов, оповещающих ЦНС о развитии гипоксии. Проявлением такой цепочки реакций являются боли, возникающие за грудиной и часто иррадиирущие в близлежащие области – подвздошную, в конечности, спину, шею и даже в челюсть.

Для купирования приступа стенокардии необходимо предпринять меры по возобновлению нормального кровотока. Обычно с этой задачей справляется «Нитроглицерин» – расширяющий сосуды препарат быстрого действия. Но если загрудинные боли возникают часто, нужно бороться с причиной их возникновения, для чего необходимо пройти тщательное обследование, по результатам которого и будет назначено соответствующее лечение.

Механизм проявления ИБС

Следует также уяснить, что гиподинамия, вредные привычки, злоупотребление высококалорийной пищей, высокие психоэмоциональные и физические нагрузки – факторы, напрямую влияющие на появление проблем с кровоснабжением миокарда, поэтому их воздействие необходимо ограничить до минимума.

Человеческий организм, включая сердце, обладает большими резервами, но не следует полагать, что они безграничны, и боли за грудиной – первый сигнал о том, что без лечения проблемы будут нарастать, как снежный ком. А закончиться всё это может инфарктом и операцией по устранению органических поражений одной или нескольких коронарных артерий.

Антиангинальная эффективность нитратов

Для антиангинальной эффективности имеют значение не только кратковременное и непостоянное расширение коронарных сосудов и усиление кровотока по ним, но еще и гемодинамическая разгрузка сердечной мышцы, которая приводит к ослаблению работы сердца и его потребностей в кислороде. В результате расширения вен ограничивается возврат венозной крови к органу (снижение преднагрузки, давления внутри желудочков, напряжения их стенок), а расширение артерий снижает уровень сопротивления сердечному выбросу (снижение постнагрузки, сопротивление сердечному выбросу, расход энергии и потребление миокардом кислорода).

Антиангинальная эффективность нитратов

Нитраты: список препаратов, особенности применения

Без препаратов из группы органических нитратов сложно представить терапию ишемической болезни сердца. Эти лекарства применяются для профилактики и снятия болевого синдрома за грудиной при стенокардии и инфаркте.

Классификация

К нитратам относят три препарата:нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбид-5-мононитрат. Иногда в эту же группу включают молсидомин. Хотя по структуре он и не является нитратом, механизм его действия также опосредуется через оксид азота и расширение сосудов.

По длительности действия эти лекарства делят на:

  • короткодействующие (до 1 часа);
  • умеренно пролонгированные (действуют 1-6 часов);
  • значительно пролонгированные (от 6 до 24 часов).

В зависимости от путей поступления лекарства в организм различают формы нитратов:

  • вводимые в полость рта (оральные): таблетки, аэрозоли, пластинки;
  • принимаемые внутрь (пероральные): таблетки и капсулы;
  • инъекционные: растворы для длительного медленного внутривенного введения.

В аптеках можно найти такие препараты нитратов:

  • нитроглицерин: Нитро и Нитро Поль Инфуз (для в/в инфузий), Нитроглицерин, Нитрогранулонг, Нитрокор, Нитролонг, Нитроминт, Нитронг Форте, Нитроспрей, Нитроспринт, Перлинганит, Сустак Форте, пленки Тринитролонг;
  • изосорбида динитрат: Динисорб, Изакардин, Изокет, Кардикет, Нитросорбид;
  • изосорбида-5-мононитрат: Монизол, Моно Мак, Моно Ром Ретард, Монолонг, Моносан, Моночникве и Моночинкве ретард, Оликард 60 Ретард, Пектрол, Эфокс 20, Эфокс Лонг.
Читайте также:  Какие антибиотики можно пить после инфаркта миокарда прошло 3 недели

Названия с указаниями «лонг», «форте», «ретард» относятся к препаратам продленного действия.

Нитраты: список препаратов, особенности применения

Молсидомин продается под названиями Корватон, Сиднофарм и Диласидом.

Нитраты при ИБС

Нитраты быстро и эффективно устраняют приступы стенокардии

При стабильной стенокардии каждый больной легко предсказывает, сможет ли он перенести какую-то нагрузку, или она вызовет боль.

Поэтому при I-II функциональных классах стенокардии нитраты назначаются только перед нагрузкой для предотвращения приступа.

При этом используется обычный нитросорбид, назначать продленные формы нет необходимости.

При частых приступах, соответствующих III-IV функциональным классам, лучше назначить продленный изосорбида динитрат (например, Кардикет-ретард) 2 раза в день.

При ночных симптомах показано назначение изосорбида-5-мононитрата в дозе 40-60 мг 1-2 раза в день.

При инфаркте миокарда или нестабильном течении назначается длительная медленная внутривенная инфузия нитроглицерина. При этом необходимо каждый час контролировать уровень АД, и при его снижении до 110 мм рт. ст. и ниже уменьшать скорость введения или на время приостанавливать инфузию.

Активность нитратов усиливается при их одновременном применении с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), бета-блокаторами, ингибиторами АПФ.

Виды препаратов

Гиполипидемические препараты (статины)

Лекарства — антиатеросклеротические, применяют при высоком уровне плохого холестерина. Средства останавливают рост атеросклеротических бляшек и уменьшают их размеры. Статины снижают риск возникновения инфаркта и инсульта. Фармсредства предписывают людям, у которых отсутствует стенокардия в качестве профилактики атеросклероза и избежания его последствий. Таблетки не вызывают привыкания, поэтому их можно принимать постоянно.

Антагонисты кальция

Увеличивают кровообращение в сердце за счет своего сосудорасширяющего действия. Антагонисты кальция способны понижать кровяное давление, регулируют частоту сердечного ритма, снимают спазм коронарных артерий, тем самым уменьшают количество приступов стенокардии. Препараты при стенокардии, если принимать регулярно, могут снизить риск появления инсультов.

Нитровазодилататоры

Средства практически моментально купируют острые приступы стенокардии. Нитраты обладают кратковременным сосудорасширяющим эффектом, снимают нагрузку из сердца. Эти препараты не следует применять при сильно пониженном давлении, так как они имеют резкое гипотоническое действие. В практике лечения стенокардии используют средства, у которых есть одно из 3 видов действующих веществ:

  • тринитрат глицерина;
  • изосорбида динитрат;
  • изосорбида мононитрат.

«Нитроглицерин»

Наиболее результативный препарат, который применяют для быстрого снятия приступа стенокардии. Приоритет его в том, что он способен быстро адсорбироваться через слизистые ткани. Для снятия болей таблетку «Нитроглицерина» надо, не разжевывая положить под язык. Средство выпускается в виде капсул, спреев, мази, пластыря и подъязычных таблеток. При частом и длительном принятии препарата следует делать перерыв в его приеме, заменяя аналогами, через способность «Нитроглицерина» вызывать привыкание.

Бета-блокаторы

Лекарство уменьшает количество сокращений сердца. После его приема снижается нагрузка, улучшается кровообращение, вследствие чего риск возникновения приступов стенокардии и аритмии становится меньшим. Бета-блокаторы способны понижать давление при гипертензии. Поэтому их рекомендуют назначать больным, у которых стенокардия сочетается с высоким АД.

Антикоагулянты

Антитромбоцитарные препараты, снижающие количество образования тромбов. Наиболее известным медсредством этой группы считается «Аспирин». Препараты рекомендуют людям, страдающим приступами стенокардии, которые перенесли инфаркт миокарда, так как они способны снизить риск возникновения осложнений в сердечно-сосудистой системе. Лекарства антикоагулянты делятся на 2 вида в зависимости от механизма действия:

  • ингибиторы циклооксигеназы;
  • блокаторы активации тромбоцитов.
Читайте также:  Классификация нестабильной стенокардии по Браунвальду

Ингибиторы АПФ

Этот вид препаратов блокирует действие фермента, который поднимает кровяное давление и сужает сосуды. В большинстве используют для лечения стенокардии при повышенном давлении. Они способны предотвращать развитие сердечной недостаточности. Люди принимающие ингибиторы АПФ очень часто жалуются на головную боль и головокружение, связанные с резким понижением давления.

Нитраты не обладают лечебным действием, а только купируют приступ.

Нитраты: лекарственные препараты, их основные клинико-фармакологические аспекты

Несмотря на большой опыт применения нитратов в клинической практике, назначение этих средств до сих пор целесообразно при сердечной патологии. Современные национальные рекомендации отражают важность использования Нитроглицерина и его аналогов при стенокардии и других формах ишемической болезни сердца. Существует большое разнообразие средств в пределах описываемой группы медикаментов.

Нитраты — что за лекарственные препараты?

Нитроглицерин является самым распространенным лекарственным препаратом, применяемым для купирования сердечного приступа

Речь идет не о химических добавках в пищевые продукты. Нитратами среди медиков называют лекарственные препараты, которые используются для лечения различных форм ишемической болезни сердца.

С течением времени они утратили свои позиции в плане высокого прогностического значения. Но до сих пор едва ли получится найти альтернативу Нитроглицерину или его аналогам для купирования приступа сердечной боли на догоспитальном этапе или при лечении постоянно повторяющихся болевых эпизодов.

По классификации описываемая группа препаратов отнесена к антиангинальным. Этот термин означает, что лекарственные препараты (нитраты) направлены на то, чтобы купировать стенокардические боли (грудную жабу).

На сегодня существует множество форм, не только в виде таблеток, но и в форме спрея, пластинок.

Механизм действия

При использовании нитратов облегчается работа сердца за счет снижения притока крови

Исходя из названия понятно, что в основе описываемых препаратов лежит действие нитрогруппы — NO3. В условиях кровотока она превращается в оксид азота — вещество, являющееся мощным вазодилататором.

Нитраты: лекарственные препараты, их основные клинико-фармакологические аспекты

Иными словами, использование нитратов первоначально приводит к расширению просвета сосудов, улучшая кровоток.

Оксид азота связывается с рецепторным аппаратом эндотелиальной выстилки вен и артерий. При этом активируется гуанилатциклаза — специфический внутриклеточный фермент.

Его работа приводит через целый каскад сложных биохимических превращений к уменьшению содержания кальция внутри гладкомышечной клетки. Итог — расслабление мышечного волокна.

В результате уменьшения тонуса вен в них депонируется больше крови, а значит, снижается ее приток к сердцу. Тем самым при назначении нитратов достигается ограничение преднагрузки. В меньшей мере снижается и постнагрузка — ведь расширяются не только венозные стволы, но и артерии с артериолами.

Когда приток крови к камерам сердца становится меньше, работать в таком режиме становится гораздо легче. Потребность в кислороде уменьшается. А это и есть то, чего добиваются при лечении нитратами стенокардии и других ее форм.

Сердечный кровоток также под действием нитратов улучшается. Питание ишемизированных участков миокарда вновь становится близким к полноценному. Увеличивается количество коллатеральных (окольных) путей кровоснабжения, что немаловажно в условиях хронической ишемии.

Особенности применения нитратов с разной длительностью действия

Чтобы избежать боли в сердце при предстоящей нагрузке можно за час принять препарат из группы изосорбидов

Режим дозирования препаратов зависит от того, какая цель преследуется доктором:

  • Для купирования острой загрудинной боли достаточно принять таблетку нитроглицерина или дозу нитроспрея под язык. При неэффективности с интервалом в пять минут нужно проделать то же самой дважды и вызывать скорую помощь.
  • Если пациент хочет обезопасить себя от возможных дискомфортных ощущений за грудиной при предстоящей нагрузке или на фоне ожидаемой стрессовой ситуации. Но тогда принимать Нитроглицерин нецелесообразно из-за небольшой продолжительности действия и быстроты наступления эффекта. Лучший выход – за час до предстоящего события принять препарат из группы изосорбидов. Это позволит избежать боли и других неприятных сердечных эквивалентов.
Читайте также:  Легочная гипертензия – что это такое, симптомы, лечение

Список препаратов разной длительности действия

Нитраты выпускаются в разных лекарственных формах: от таблеток, инъекций до трансдермальных или защечных пластинок. От формы препарата напрямую зависит продолжительность действия:

  • сублингвальные таблетки, капсулы, гранулы (срок годности истекает через два месяца с момента открытия флакона) или аэрозоли (в баллончике присутствует фреон – экологически опасное вещество, но больших преимуществ перед таблетками не отмечено) предназначены для быстрого купирования приступа стенокардии;
  • таблетки, капсулы для приема внутрь, растворы для инъекций – используют в схеме терапии ИБС, сердечной недостаточности.

Нитраты с эффектом действия до часа

Сюда относят препараты на основе нитроглицерина, изосорбида мононитрата и динитрата.

Инфузии нитроглицериновых нитратов рекомендованы при нестабильной стенокардии, ОИМ. Способ введения – капельница с постепенно увеличивающейся скоростью вливания. Обязателен контроль систолического давления (не менее 90 единиц). Боль проходит через пару минут. Поддерживающее введение продолжают до 10 часов.

К нитратам такого действия для профилактики приступа стенокардии или его снятия относят:

  • Нитроглицерин – сублингвальные таблетки (16 рублей), капсулы (10 рублей) и аэрозоли (предпочтительны при сухости во рту – 113 рублей);
  • Перлинганит – сублингвальные таблетки (729 рублей);
  • Карниланд – капли под язык (118 рублей);
  • Нитрокор – сублингвальные таблетки (57 рублей);
  • Нитроминт – спрей под язык (146 рублей);
  • Нитроспрей – нитрат в аэрозоли (103 рубля);
  • Изокет – периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды (909 рублей);
  • Изосорбида динитрат – таблетки под язык (29 рублей);
  • Изосорбид мононитрат – таблетки – 52 рубля, капсулы – 102 рубля.

Нитровазодилататоры, действующие до 6 часов

Нитраты этой группы представлены периферическими вазодилататорами, влияющими преимущественно на вены. Препараты демонстрируют болеутоляющий и противоангиоспастический эффект за счет:

  • уменьшения давления в легочном круге кровотока;
  • купирования гипоксии;
  • перераспределения коронарного тока крови, расширения самих коронаров;
  • повышения толерантности к физическим нагрузкам;
  • снижения нагрузки на левый желудочек;
  • расслабления гладких мышц;
  • балансировки электролитов;

При попадании в организм часть дозы лекарств начинает действовать уже через 10 минут, тогда как другая – всасывается в кровоток медленно, гарантируя продление терапевтического эффекта нитратов еще на 6 часов.

Такие лекарства уместны только для профилактики приступов стенокардии. Это ретардные средства на основе нитроглицерина, изосорбида динитрата и изосорбида мононитрата для приема внутрь, которые выпускаются в разных формах и дозировках, что помогает легко корректировать количество препарата на прием. Примером могут служить:

  • Нитроглицерин ретард (Глицеролтринитрат) – 80 рублей;
  • Изокет ретард – 394 рубля;
  • Нитродурат – 140 рублей;
  • Нитросорбит – 40 рублей;
  • Нитрогранулонг – 60 рублей.

Кроме того, есть буккальные пластинки или таблетки-аппликаторы. Эти нитраты предназначены для купирования стенокардических болей или предупреждения повторных приступов на протяжении последующих 5 часов. Нитраты этой группы обладают самой высокой биодоступностью. К ним относят:

  • Тринитролонг – 55 рублей;
  • Сустабуккал – 75 рублей;
  • Динитросорбилонг – обеспечивает терапевтический эффект на протяжении более 10 часов (66 рублей):
  • Дикор Лонг – 70 рублей.

Нитраты с эффективностью до суток

Нитраты пролонгированного действия – трансдермальные пластыри и спреи для купирования стенокардических приступов начинают действовать через полчаса, а заканчивают – через сутки. Препараты не очень популярны у пациентов из-за местного раздражающего действия на кожу, быстрого привыкания и дороговизны. Сюда включены:

  • Минитрон (Нитрокор) – 50 рублей;
  • Нитродерм – 1860 рублей;
  • Нитродур – 330 рублей;
  • Нитро-лор – 41 рубль;
  • Нитроминт – 132 рубля;
  • Изодинит – 100 рублей