Как принимать Амиодарон? Рекомендации кардиолога

Лечебное средство было создано в 1960 году. Прошло клинические испытания в лабораториях и временем. Несмотря на опасность побочных действий, специалисты ценят препарат за высокую эффективность. И сегодня мы рассмотрим подробнее показания к применению и инструкцию к препарату Амиодарон, его отзывы, цены и аналоги.

Инструкция по применению

Амиодарон — антиаритмический препарат. Назначается больным ишемической болезнью сердца с синдромами стенокардии покоя и напряжения (Отзывы можно прочесть в конце статьи).

Также проводится профилактика рецидива пароксизмальных нарушений ритма:

  • фибрилляция желудочков, тахикардия желудочковая и другие опасные для жизни желудочковые аритмии;
  • аритмии суправентрикулярные, включая органические заболевания сердца, при неэффективности и невозможности применения другой терапии против аритмии;
  • документированные приступы рецидивирующей устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, болеющим на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • аритмии мерцательной и трепетании предсердий.

Особенности препарата

Средство среди антиаритмических лекарств зарекомендовало себя как одно из лучших. Применение препарата необходимо назначать с осторожностью, учитывая побочные действия. Долгое время лекарство считалось кардиологами как «последнее средство».

Ряд исследований показали, что препарат не только имеет характеристику наиболее эффективного, но и по сравнению с лекарствами такого направления является наиболее безопасным. Наблюдения и изучение статистических данных выявило, что применение амиодарона приводит к снижению показателей смертности, в том числе внезапной кончины.

Аритмогенные эффекты на фоне приёма препарата замечены у одного процента больных, что составляет минимальное число по сравнению с другими препаратами. Специалисты назначают амиодарон, если есть показания, пациентам, в том числе имеющим поражения сердца органического характера.

В следующем англоязычном видео с полезными схемами очень подробно рассмотрен препарат Амиодарон:

Состав Амиодарона

Основное действующее вещество – амиодарона гидрохлорид. Каждая таблетка содержит его в количестве 200 мг.

Дополнительные вещества:

  • карбоксиметилкрахмал натрия,
  • повидон,
  • моногидрат лактозы,
  • диоксид кремния,
  • стеарат магния,
  • кукурузный крахмал,
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в виде круглых таблеток. Они имеют плоскоцилиндрическую форму. С одной стороны таблетки нанесена риска и выбрана фаска. Цвет лекарственного препарата белый, может выглядеть приближенно белого цвета.

Упаковка содержит три блистера по 10 штук таблеток. Средняя цена упаковки 135 р.

Теперь самое время поговорить про механизм действия Амиодарона.

Описание медикамента

Амиодарон — медикамент антиаритмического действия, облегчающий сердечную деятельность, но не влияющий на выброс кровотока и сократительные функции миокарда. В продаже имеется как раствор, так и таблетки Амиодарон. Раствор помещен в ампулы, таблетки продаются в блистерах.

  • Механизм действия Амиодарона сводится к противоаритмическим эффектам. Медикамент облегчает сердечную деятельность.
  • За счет расслабления сердечных артерий увеличивается кровообращение, а частота сердечных сокращений снижается, при этом нормализуются показатели давления.

  • Амиодарон оказывает антиангинальные, коронавазодилатирующие и антиаритмические эффекты.
  • При приеме медикамента существенно понижаются кислородные потребности миокарда, повышаются его энергетические запасы, сердце начинает лучше функционировать.

Терапевтическое воздействие начинает ощущаться уже спустя полчаса после приема препарата, а максимальной концентрации действующий компонент достигает примерно через 5-7 ч.

Фармакокинетика

Данное лекарственное средство характеризуется сложной фармакокинетикой. Это связано со следующими факторами:

  • очень высокая степень сродства с жирами;
  • большой объем распределения в организме человека;
  • пролонгированный лечебный эффект;
  • отсроченное действие при пероральном приеме внутрь;
  • долгий период выведения из организма.

Количество активного вещества таблеток, достигающего тканей сердца, колеблется в пределах 22-86% (в среднем это значение составляет 50%). При приеме вместе с пищей биологическая усвояемость повышается. Терапевтическая концентрация в крови составляет 0,5-2,5 мг/мл. При большем содержании «Амиодарона» побочные эффекты проявляются чаще. После прекращения лечения на 3-10-е сутки происходит снижение его количества в крови наполовину. Однако истинный период полувыведения (время, необходимое для потери 50% фармакологической активности) может достигать 142 дней. После окончания приема активное вещество обнаруживается в крови до 9 месяцев.

Разложение «Амиодарона» 200 мг происходит в печени. Метаболиты (десэтиламиодарон и другие) в основном выводятся вместе с желчью и калом, и лишь небольшое их количество – через почки с мочой (до 1% от общей дозы). Поглощение в желудочно-кишечном тракте, по разным оценкам, составляет 20-55%. Активное вещество накапливается в жировых тканях и органах, для которых характерен высокий уровень кровоснабжения (легкие, кожа, селезенка, печень), активно связываясь с белками. При его разложении происходит также выделение йода, количество которого может достигать 80% от концентрации лекарства.

Согласно инструкции по применению к «Амиодарону» 200 мг, лекарство способно проникать через плаценту беременной женщины (до половины всосавшегося количества). Препарат также выделяется с грудным молоком матери (до четверти дозы).

Противопоказания

  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Интерстициальных заболеваниях легких;
  • AV-блокадах II-III ст. (без использования кардиостимулятора);
  • SA блокадах;
  • Гипокалиемии;
  • Кардиогенном шоке;
  • Артериальной гипотензии;
  • Коллапсе;
  • Тиреотоксикозе;
  • Гипотиреозе;
  • Гиперчувствительности к компонентам лекарства, а также к йоду.

Согласно инструкции, Амиодарон противопоказан одновременно с приемом ингибиторов МАО, также его не назначают беременным и кормящим женщинам.

Применять с осторожностью людям пожилого возраста (из-за высокого риска развития тяжелой брадикардии), детям и подросткам младше 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности его применения), а также на фоне:

  • Печеночной недостаточности;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Бронхиальной астмы.

Фармакология

Фармакологическое действие

Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). C max достигается в плазме через 3-7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Побочные действия

Перечень побочных реакций, возникающих на фоне использования состава можно представить в следующем виде:

  • увеит;
  • брадикардия;
  • одышка;
  • кашель;
  • бронхоспазм;
  • плеврит;
  • нарушения памяти;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • слабость;
  • спутанность сознания;
  • головная боль;
  • галлюцинации;
  • нарушения в работе щитовидной железы;
  • тошнота;
  • рвотные позывы;
  • изменение аппетита;
  • метеоризм;
  • спастические боли различного характера;
  • отек Квинке;
  • сыпь;
  • кожный зуд;
  • крапивница;
  • анафилаксия.

При проявлении перечисленных явлений необходимо решить вопрос о прекращении приема средства.

Побочные действия вещества Амиодарон

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Читайте также:  Врождённые и приобретённые пороки сердца

Актуализация информации

Осложнения со стороны органа зрения

Амиодарон может вызывать серьезные побочные реакции со стороны органа зрения. К апрелю 2011 года в базу данных о неблагоприятных побочных реакциях Новой Зеландии поступило 51 сообщение о развитии у больных различных НПР со стороны органов зрения. в числе которых – оптическая нейропатия (3 случая), отложения в роговице (19), нарушения зрения (12).

В связи с этим рекомендуется:– проводить базовое обследование органа зрения перед началом терапии амиодароном у больных с предшествующими нарушениями зрения;– проводить периодическое обследование органа зрения в период терапии амиодароном;– проводить офтальмологическое обследование всем больным, леченным амиодароном, у которых появляются новые симптомы нарушений зрения или наблюдается ухудшение имеющихся;– при подтверждении наличия оптической нейропатии препарат нужно отменить.

Источники информацииБезопасность лекарств и фармаконадзор.- 2011.- N1.- С. 27

[Обновлено ]

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто – синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в том числе с остановкой сердца); очень редко – брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности “печеночных” трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы); часто – острый токсический гепатит с повышением активности “печеночных” трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко – хроническая печеночная недостаточность (псевдоалькогольный гепатит, цирроз), в том числе фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто – интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, легочный фиброз; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна – легочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко – неврит зрительного нерва, зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто – гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приема препарата); очень редко – эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны нервной системы: часто – тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в том числе “кошмарные” сновидения; редко – периферическая нейропатия (сенсорная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Лабораторные показатели: редко – при длительном применении – тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: очень редко – васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антиаритмические свойства.

Читайте также:  Гипертрофия миокарда левого желудочка сердца

Удлиняет ИИИ фазу потенциала действия сердечных клеток в основном за счет замедления тока в калиевых каналах (III класса по классификации Vaughan Williams).

Вызывает брадикардичний эффект в результате снижения автоматизма синусового узла. Такое действие не является антагонистической по атропина.

Имеет неконкурентной альфа- и бета-Антиадренергические действие.

Замедляет проводимость в синоатриальной узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АV) узле, более выражено при ускорении ритма.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердной, AV-узловом и желудочковому уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период в дополнительных атриовентрикулярных путях.

Другие свойства.

Уменьшает потребление кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Увеличивает коронарный кровоток благодаря непосредственному воздействию на гладкую мускулатуру артерий миокарда и поддерживает сердечный выброс путем снижения давления и периферического сопротивления, не обнаруживая каких-либо негативных инотропных эффектов.

Было проведено мета-анализ результатов тринадцати контролируемых рандомизированных проспективных клинических исследований с участием 6553 пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда (78%) или страдали хронической сердечной недостаточностью (22%).

Период последующего наблюдения за пациентами составил от 0,4 до 2,5 года. Средняя ежедневная поддерживающая доза амиодарона составляла от 200 до 400 мг.

Мета-анализ показал значительное снижение под действием амиодарона общего показателя смертности, которое составило 13% (ДИ 95% 0,78-0,99; p = 0,030) и снижение смертности от нарушений сердечного ритма на 29% (ДИ 95% 0, 59-0,85; p = 0,0003).

Однако к интерпретации этих результатов следует подходить осторожно, учитывая неоднородность исследований, результаты которых вошли в мета-анализа (неоднородность преимущественно касается отобранной популяции больных, продолжительности наблюдения, методики проведения и оценки результатов исследований).

Процент больных, прекративших лечение, был значительно выше в группе, получавшей амиодарон (41%), чем в группе, получавшей плацебо (27%).

У 7% пациентов, получавших амиодарон, возник гипотиреоз, по сравнению с 1% в группе, получавшей плацебо. Гипертиреоз был диагностирован у 1,4% пациентов, принимавших амиодарон, и у 0,5% пациентов в группе, получавшей плацебо.

Интерстициальная пневмопатия наблюдалась в 1,6% пациентов, принимавших амиодарон, и у 0,5% пациентов в группе, принимавшей плацебо.

Фармакокинетика.

Амиодарон является лекарственным средством с медленным выведением и выраженным сродством с тканями.

Биодоступность после перорального применения у разных пациентов колеблется Сердечно-сосудистая система

Особые указания

Прием препарата возможен только после назначения врача, который определяет схему лечения и дозировку на основании данных клинического исследования и ЭКГ. Также обязательно необходимо учитывать такие особые указания:

Перед началом применения препарата, рекомендуется провести исследование функциональной активности щитовидной железы и уровня ее гормонов в крови. При длительном применении обязательно проводится ЭКГ-контроль сердца, определение уровня гормонов щитовидной железы и печеночных ферментов в крови. С повышенной осторожностью и с проведением постоянного ЭКГ-контроля работы сердца таблетки Амиодарон назначают при совместном использовании с бета-адреноблокаторами, слабительными и мочегонными средствами, которые выводят ионы калия из организма (калий не сберегающие диуретики – фуросемид), антикоагулянтами (варфарин), некоторыми антибиотиками (рифампицин) и противовирусными средствами (особенно препаратами, ингибирующими обратную транскриптазу вирусов). Нельзя комбинировать применение таблеток Амиодарон с другими противоаритмическими средствами, так как это приведет к усилению его эффектов и развитию нарушений в функциональной активности сердца. Также исключена комбинация с противомалярийными средствами, антибиотиками группы макролидов, фторхинолонами. В случае появления кашля и одышки, для дифференцирования воспалительной патологии органов дыхания проводится рентгенологическое исследование органов грудной клетки. Во время приема таблеток Амиодарон необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с повышенной концентрацией внимания и требующей высокой скорости психомоторных реакций.. В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача

В аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.