Бета-адреноблокаторы в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы

Эти препараты помогают не только эффективно снижать уровень АД, когда тот достигает повышенных значений, но и способствуют уменьшению ЧСС, причем в достаточной мере.

Что такое адреноблокаторы?

Адреноблокаторы (адренолитики) – группа медикаментозных средств, которые влияют на адренергические импульсы в сосудистых стенках и тканях сердца, реагирующих на адреналин и норадреналин. Их механизм действия заключается в том, что они блокируют эти самые адренорецепторы, за счёт чего достигается нужный при сердечных патологиях терапевтический эффект:

  • понижается давление;
  • расширяется просвет в сосудах;
  • уменьшается сахар в крови;

Адренолитики производят противоположное действие от адреналина и норадреналина, то есть являются их антагонистами. Это позволяет не допустить критических показателей давления при гипертонии и усугубления сердечных патологий (аритмия, атеросклероз, гипертензия, ишемия, инфаркт, недостаточность, пороки).

Что такое бета-адреноблокаторы?

Действие этих веществ основано на блокировке бета-адренорецепторов, отвечающих за спазм сосудов. Еще в 1930-х годах ученые обнаружили, что на сердечный ритм можно влиять, принимая определенные соединения. Их назвали бета-адреноблокаторами. Но подлинный звездный час для этих средств настал в 1988 году, когда шотландский фармаколог Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за изучение механизма адрено-рецепторов.

Сегодня эта группа лекарств не утратила своей популярности, более того, она постоянно пополняется новыми препаратами. В настоящее время выделяют три поколения или подгруппы этих веществ: не селективные, кардиоселективные, с дополнительным вазодилатирующим (расслабляющим сосуды) эффектом. Некоторые из них применялись спортсменами для повышения точности, наибольшим успехом пользовались в стрелковых видах. Сейчас применять данные средства атлетам запрещено, поскольку это допинг. Одним из самых известных бета-адреноблокаторов является анаприлин.

Хотя эти препараты помогают снижать артериальное давление они, как и любые сильно действующие вещества, обладают побочными эффектами, такими как повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, сердечная недостаточность. Кроме того, ряд этих лекарств угнетает выработку хорошего холестерина, что отражается на половой функции, поскольку именно из липопротеидов синтезируется тестостерон.

Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов

Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:

  • миокарде;
  • жировой клетчатке;
  • печени;
  • кровеносных сосудах;
  • почках;
  • бронхах;
  • мышечном слое матки.

Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:

  • расширение внутреннего диаметра бронхов;
  • понижение кровяного давления;
  • расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
  • уменьшение выраженности аритмии;
  • усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
  • снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
  • стимуляция сокращений миометрия;
  • понижение концентрации сахара в крови;
  • уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
  • усиление перистальтики органов ЖКТ;
  • замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • ускорение распада липидов в печени и т.д.
Читайте также:  Аспирин 100 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Бета-адреноблокаторы в лечении артериальной гипертензии

Ведущая роль нейрогуморальной дисрегуляции в патогенезе артериальной гипертензии сегодня не вызывает сомнений. Оба основных патогенетических механизма гипертензии – увеличение сердечного выброса и повышение периферического сосудистого сопротивления – контролируются симпатической нервной системой. Поэтому бета-адреноблокаторы и диуретики долгие годы были стандартом антигипертензивной терапии.

В рекомендациях JNC-VI бета-адреноблокаторы рассматривались в качестве препаратов первого ряда при неосложненных формах гипертонической болезни, так как в контролируемых клинических исследованиях была доказана только способность бета-адреноблокаторов и диуретиков снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность [5, 19]. С появлением новых представителей этой группы была в значительной степени нивелирована опасность их применения у больных с нарушением сердечной проводимости, сахарным диабетом, почечной патологией, нарушениями липидного обмена.

Выведение на фармацевтический рынок новых групп антигипертензивных препаратов (антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II) также не обошлось без бета-адреноблокаторов: атенолол и некоторые другие представители второго поколения блокаторов бета-адренорецепторов служили стандартом, с ними сравнивали эффективность и безопасность других препаратов. Безусловно, с появлением новых лекарственных средств «классика» отошла на второй план. Согласно результатам повторного метаанализа проведенных ранее многоцентровых исследований бета-адреноблокаторы не оправдали ожиданий в отношении эффективности снижения риска развития инсультов. Отрицательные метаболические эффекты и особенности влияния на гемодинамику не позволили им занять ведущее место в процессе уменьшения ремоделирования миокарда и сосудов [13].

Однако следует отметить, что включенные в метаанализ исследования касались только представителей второго поколения бета-адреноблокаторов – атенолола, метопролола – и не включали данных о новых препаратах группы – карведилоле и небивололе. Применение именно этих препаратов внушает наибольший оптимизм в отношении дальнейших перспектив применения бета-адреноблокаторов при артериальной гипертензии.

Так, индуцируемая небивололом выработка NO в эндотелиальных клетках обусловливает физиологическую вено- и артериодилатацию, мягкое снижение пред- и постнагрузки, снижение конечно-диастолического давления левого желудочка, устранение диастолической дисфункции сердца, увеличение коронарного кровотока, уменьшение реактивности коронарных сосудов, увеличение периферического кровотока, коррекцию дисфункции эндотелия, антиатеросклеротический и антитромбоцитарный эффект [9].

Альфа-блокирующее и антиоксидантное действия карведилола, обеспечивающие периферическую и коронарную вазодилатацию, не только способствуют влиянию препарата на параметры центральной и периферической гемодинамики, но и обусловливают улучшение почечного кровотока, кровотока в нижних конечностях. Доказано позитивное влияние препарата на фракцию выброса и ударный объем левого желудочка, что особенно важно для больных с ишемической и неишемической сердечной недостаточностью [1]. Кроме того, метаболическая нейтральность обоих препаратов допускает их широкое применение у пациентов с артериальной гипертензией, сопутствующим сахарным диабетом и ИБС, что особенно важно у лиц пожилого возраста [2].

Таким образом, точка в использовании бета-адреноблокаторов у больных с артериальной гипертензией не поставлена. Создание новых оригинальных представителей данного класса открыло новые перспективы и возможности их использования не только у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, но и при сопутствующем сахарном диабете, сердечной и почечной недостаточности.

Кому назначаются и когда запрещены

Средства, относящиеся к селективным адреноблокаторам а1, используют для лечения таких патологий:

  • Сердечно-сосудистые заболевания, которые сопровождаются повышением артериального давления. Адреноблокаторы а1 снижают давление на период от нескольких часов до суток. Дозировка рассчитывается индивидуально, как и график приема лекарств.
  • Гиперплазия предстательной железы, в составе комплексной терапии. Адреноблокаторы а1 вызывают расслабление гладкой мускулатуры простаты, что снижает выраженность болевого синдрома.

Адреноблокаторы а2-типа используются для лечения заболеваний половой системы, мочевыводящих путей. Эти лекарства усиливают кровообращение в органах малого таза.

Неселективные, воздействующие на рецепторы а1, а1, применяются при лечении последствий инсульта, а также при язвенных процессах, нарушении периферического кровотока.

Кому назначаются и когда запрещены

Запрещено применять лекарства, если у человека диагностированы:

  • аллергия на компоненты препарата;
  • печеночная недостаточность, вызванная любыми заболеваниями этого органа;
  • гипотония – пониженное артериальное давление;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • аортальный стеноз и другие пороки сердца;
  • брадикардия – замедленное сердцебиение, при котором пульс меньше 60 в минуту, но промежутки между ударами сердца не нарушены;
  • астма, обструктивная болезнь легких в фазе обострения, профессиональные болезни легких (пневмокониозы и т.д.). Лекарства сужают просвет бронхов, у людей с больными легкими это приводит к нарушениям дыхания.
Читайте также:  Скачет давление: то высокое, то низкое. Что делать?

Первое употребление препарата проводится под контролем врача. Это необходимо из-за индивидуальной реакции каждого пациента.

В зависимости от состояния человека после первого приема препарата врач может увеличить или уменьшить дозировку. Самостоятельно менять назначения нельзя.

Особенности применения и правила приема

При решении врачом вопроса о назначении бета-адреноблокаторов пациент должен в обязательном порядке сообщить врачу о наличии таких диагнозов, как эмфизема, брадикардия, астма и аритмия. Важным обстоятельством является и беременность или подозрение на нее. БАБ принимаются одновременно с едой или сразу по окончании трапезы, так как пища снижает остроту побочного действия. Дозировка, режим приема и продолжительность терапии определяются лечащим кардиологом.

При лечении рекомендуется тщательно следить за пульсом. При снижении частоты ниже установленного уровня (определяется при назначении схемы лечения) требуется проинформировать об этом врача. Кроме того, наблюдение у врача во время курса приема препаратов – условие эффективности терапии (специалист в зависимости от индивидуальных показателей может скорректировать дозировку). Нельзя самостоятельно отменять прием БАБ, иначе побочные эффекты будут усугублены.

Альфа-бета адреноблокаторы

Альфа-бета медикаменты — это новейший тип препаратов, направленных на нормализацию состояния кровеносной системы и сердца. Этот вид отличается тем, что воздействует на все рецепторы сразу, не нарушая естественную выработку адреналина. Препараты такого типа наиболее безопасны для организма человека, хотя и вызывают ряд побочных эффектов, имеют противопоказания.

Показания и противопоказания

Альфа-бета-адреноблокаторы назначаются при следующих заболеваниях:

  • риск инфаркта или недавно перенесенный инфаркт;
  • глаукома;
  • гипертонический криз;
  • перманентная стенокардия;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности.

Препараты применяются даже при тяжелых состояниях, что позволяет выделить их из ряда бета- и альфа-блокаторов. Комбинированные средства снижают частоту приступов стенокардии.

Противопоказания к применению:

  • сахарный диабет;
  • хронические нарушения работы печени;
  • болезни легких;
  • блокада сердца (альфа и бета);
  • декомпенсированное состояние;
  • астма бронхиального типа;
  • беременность (не у всех типов);
  • лактация;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • брадикардия.

В случае передозировки могут диагностироваться обморочные состояния, тошнота, рвота, головокружение, дезориентация в пространстве.

Альфа-бета адреноблокаторы

Побочные эффекты

Побочные эффекты могут выглядеть, как:

  • слабость, потеря аппетита, апатия;
  • головокружение;
  • появление крови в моче;
  • спазмы бронхов;
  • нарушение кровообращения в периферических отделах;
  • сухость слизистых оболочек;
  • аллергические реакции;
  • отеки;
  • увеличение веса.

Количество побочных эффектов можно снизить, если правильно подобрать препарат. Этим должен заниматься терапевт.

Варианты альфа-бета препаратов:

  1. Акридилол, блокатор — карведилол. Минимальная цена – 270 рублей. Упаковка — 30 таблеток по 6,25 мг. Блокирует бета-1, бета-2 и альфа рецепторы. Производится в России.
  2. Карвенал, основное вещество — карведилол. Блокирует все три вида рецепторов. Дозировка одной таблетки — 6,25 мг. Продается в упаковках по 14-30 таблеток. Результат использования препарата можно оценить через месяц употребления. Не назначается при беременности, грудном вскармливании.
  3. Лабеталол, активное вещество — одноименное. Высокая ценовая категория (1500 рублей). Продается в пластиковой банке, таблетки по 200 мг. Нельзя принимать при сердечной недостаточности, не рекомендуется при бронхиальной астме.
  4. Амипресс, блокатор — лабеталол. Один из немногих препаратов, который выпускается в форме раствора для инъекций. Используется в экстренных ситуациях. Для домашнего применения следует приобретать упаковки таблеток по 30 или 100 штук. Дозировка — 0,1 или 0,2 г. Нельзя применять при астме, сердечной недостаточности.
Читайте также:  В каких случаях делают искусственное дыхание?

Адреноблокатор следует подбирать, исходя из имеющейся проблемы (аритмия, стенокардия, повышенное АД). Если пациенту требуется заменить медикамент на аналог подешевле, следует заранее уведомить врача, чтобы он выписал указал в рецепте несколько вариантов блокаторов.

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

  • повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
  • беременность;
  • стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

  1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
  2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Реакция со стороны обмена веществ

Неселективные БАБ способны подавлять выработку инсулина. Также эти препараты значительно тормозят процессы мобилизации глюкозы из печени, что способствует развитию затяжных гипогликемий у больных с диабетом. Гипогликемия, как правило, способствует выделению в кровь адреналина, который действует на альфа-адренорецепторы. Это приводит к значительному подъему давления. Поэтому в случае необходимости назначить БАБ пациенту с сопутствующим диабетом лучше отдать предпочтение кардиоселективным лекарствам или поменять их на антагонисты кальция.

Многие БАБ, в особенности неселективные, снижают содержание в крови нормального холестерина и, соответственно, повышают уровень плохого. Правда, этого недостатка лишены такие лекарственные препараты, как «Карведилол» наряду с «Лабетололом», «Пиндололом», «Дилевалолом» и «Целипрололом».

Реакция со стороны обмена веществ

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.